01
А
Астрономия
02
Б
Биология
03
Г
Гуманитарные науки
04
М
Математика и CS
05
Мд
Медицина
06
Нз
Науки о Земле
07
С
Сельское хозяйство
08
Т
Технические науки
09
Ф
Физика
10
Х
Химия и науки о материалах
Медицина
17 мая
Чем нас лечат: Амоксиклав. Родственник пенициллина «на все руки»

Антибиотик с широким спектром действия и клавулановой кислотой

OSU Pictures

Против каких инфекций используется препарат Амоксиклав и зачем в его составе второй компонент, какие побочные эффекты он может вызывать и как производители борются с устойчивостью бактерий к антибиотикам из класса пенициллинов, читайте в разборе Indicator.Ru.

В недавно опубликованном мартовском аналитическом отчете компании DSM Group в двадцатку самых крупных препаратов по объему продаж попал Амоксиклав. Это лекарство выпускается в виде таблеток и порошков для приготовления суспензий для приема внутрь и содержит антибиотик широкого спектра действия. Инструкция предлагает лечить при помощи Амоксиклава всевозможные воспаления и бактериальные инфекции: от заражения гонококками до воспаления десен или среднего уха, от аппендицита до поражений костей. Indicator.Ru разбирается, так ли он универсален и хорош.

Из чего же, из чего

Само название «Амоксиклав» складывается из двух частей, поскольку в составе препарата два действующих вещества: амоксициллин (антибиотик из класса пенициллинов) и клавулановая кислота. Амоксициллин был синтезирован в 1972 году компанией Beecham, которая считалась одной из старейших и известнейших компаний Великобритании, но затем была поглощена корпорацией GlaxoSmithKline.

Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик. Так называют вещества, у которых есть необычное «колечко» из трех атомов углерода и одного атома азота. Такая структура сделала его уязвимым, поскольку некоторые штаммы бактерий умеют производить ферменты бета-лактамазы, которые расщепляют это колечко. Тогда амоксициллин теряет свою силу и уже не может мешать связыванию между собой пептидогликанов — компонентов клеточной стенки, делающих особенно уязвимыми перед этим антибиотиком грамположительные (хорошо окрашивающиеся методом Грама) бактерии, у которых пептидогликанов очень много.

D0bbc78aa370081418f8d112aeb22d3f648a1aaf
Молекула амоксициллина с бета-лактамным кольцом
WIkimedia Commons

Чтобы снизить вероятность возникновения устойчивости бактерий к амоксициллину, в той же компании Beecham решили добавить к нему клавулановую кислоту, получившую свое название от штамма бактерий Streptomyces clavuligerus, который производит ее.

3a082155b21d8d75b5b39e421c1834b177d179b3
Молекула клавулановой кислоты
Ben Mills/Wikimedia Commons

Само это вещество не очень активно как антибиотик, но, если добавлять его к веществам из семейства пенициллинов (к которым принадлежит и амоксицилин), клавулановая кислота помогает им избежать гибели от «рук» бета-лактамазы.

В списках (не) значился

Сочетание этих двух компонентов компания назвала Аугментин. К нашему времени патент давно истек, и появилось множество дженериков — препаратов, которые сделаны на основе действующего вещества лекарств с истекшим патентом, но выпускаются при этом под непатентованным названием. Здесь, к примеру, перечислены названия дженериков Аугментина, продающихся на территории Евросоюза. Амоксиклав — один из них.

Организм выводит и расщепляет препарат за пару часов, и отвечают за этот процесс преимущественно почки. Среди побочных эффектов Амоксиклава обзор 45 научных статей на эту тему отмечает рвоту, тошноту, диарею или грибковые поражения, которые вызывает нарушение баланса микроорганизмов у пациента после лечения. Встречались и аллергические реакции в виде сыпи, и гепатит. Правда, это было очень редко (например, гепатит — в одном случае на 100 000) и происходило чаще у тех пациентов, кто принимал длительный курс антибиотика. Однако о побочных эффектах отчитывались лишь в 25 из этих 45 клинических испытаний.

Поиск в англоязычной базе научных статей PubMed выдает 154 рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических испытания.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Indicator.Ru
Справка

Результаты этих исследований разные. Например, эта статья свидетельствует о бесполезности такого лекарства при аноректальном абсцессе — скоплении гноя в прямой кишке. Другая работа, напротив, говорит о полезности антибиотика при нейтропении (пониженное содержание одного из подтипов иммунных клеток), вызванной раком крови у детей. Амоксициллин с клавулановой кислотой помогал им лучше защититься от лихорадки и инфекции.

В исследовании хронического синусита (так называют воспаление слизистой оболочки пазух носа) у взрослых препарат тоже оказался эффективен, как и антибиотик ципрофлоксацин. А вот в клинических испытаниях (например, этом или этом) на взрослых с острым синуситом он не произвел никакого эффекта по сравнению с плацебо.

Также очень давно известна активность амоксициллина с клавулановой кислотой против инфекций, которые могут быть занесены укусами животных, хотя исследована она в основном in vitro (в пробирке). Подробнее об этом смотрите в статье журнала Antimicrobial Agents and Chemotherapy.

Почки, уши и так далее

Множество исследований (в частности, это и это) подтверждают, что Амоксиклав и его «товарищи» по составу могут вылечить воспаление среднего уха лучше плацебо. Причем у детей 12 лет, как свидетельствует Кохрейновский обзор, нет разницы между тем, дробить ли дневную дозу на три-четыре части или всего на одну-две, так что можно назначать его вторым способом, тем более что так принимать таблетки удобнее. А вот при выделениях, которые появляются после того, как в ухо устанавливают вентиляционную трубку, антибиотики и в виде капель, и при приеме внутрь, показывают лишь скромное превосходство над плацебо, заключает Кохрейновский обзор, опубликованный в 2016 году.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
Indicator.Ru
Справка

Другой обзор, посвященный детям от пяти лет, показывает, что при инфекциях дыхательных путей предотвратить отит или пневмонию антибиотик помогает не очень хорошо: его превосходство над плацебо было умеренным, а вот риск предубежденности или неверной интерпретации результатов оказался высоким.

Еще в одном обзоре, авторы которого проанализировали данные о 4452 пациентах из 27 исследований, рассматривалось, насколько антибиотики, которые дети пили при инфекционных заболеваниях почек, действуют хуже, чем комбинация таких антибиотиков со внутривенными. Оказалось, что эффект от них примерно равен.

Indicator.Ru рекомендует: применяйте против отита, но не против стрептококковой инфекции

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and drug administration, или FDA). Признает его и Всемирная организация здравоохранения, внесшая препарат в список важнейших лекарственных средств. Он, однако, поможет не от любой инфекции, а в основном от вызванных грамотрицательными бактериями.

Так, при воспалении среднего уха и хроническом синусите он помогает и взрослым, и детям, а вот от острого синусита взрослые вряд ли вылечатся с его помощью. Пить ли его при инфекциях дыхательных путей для предотвращения осложнений (например, пневмонии), пока неясно. При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, а также при опасности заражения из-за укусов животных Амоксиклав тоже может быть полезен.

Здесь, как и в случае с Граммидином, о котором мы писали в предыдущем обзоре, надо сперва убедиться, что ваша инфекция бактериальная, ведь антибиотик совсем не обязан помогать в борьбе с вирусами, а вот побочные эффекты, хоть и нечастые, никуда не денутся. Курсы антибиотиков без надобности, особенно длительные, могут нанести вред, уничтожив вашу родную микрофлору и открыв двери новым инфекциям. Если вам его все же назначили, лучше довести лечение до конца, иначе «недобитые» бактерии обретут устойчивость и могут передать ее другим.

Кстати, если у вас аллергия на пенициллин, то и Амоксиклав принимать не стоит, так как эти антибиотики относятся к одному классу и сходны по строению.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

Комментарии

Все комментарии
САМОЕ ЧИТАЕМОЕ
Обсуждаемое