01
А
Астрономия
02
Б
Биология
03
Г
Гуманитарные науки
04
М
Математика и CS
05
Мд
Медицина
06
Нз
Науки о Земле
07
С
Сельское хозяйство
08
Т
Технические науки
09
Ф
Физика
10
Х
Химия и науки о материалах
Медицина
11 октября
Чем нас лечат: ТераФлю и другие волшебные порошки

Дорогой и вкусный порошок от простуды или парацетамол за 20 рублей?

Subbotina Anna/Getty Images

Какие типы «молекулярных самозванцев» обманывают наши рецепторы в составе лекарств, зачем в некоторые из порошков от простуды добавляют кофеин, не бесполезна ли аскорбинка в их составе и при чем тут сериал «Во все тяжкие», разбираемся в рубрике «Чем нас лечат».

В августе на фармацевтическом рынке начали набирать популярность препараты от симптомов ОРВИ. Задвинутый летом на задние полки аптек ТераФлю перебрался на 14-ю строчку рейтинга самых покупаемых лекарств, совершив скачок на 66 мест вверх по сравнению с июлем. Его продажи всего за месяц возросли на 123%. Но есть ли разница в эффективности между ТераФлю и простым Парацетамолом, который входит в его состав? Нет ли у теперешнего аптечного фаворита проблем Пенталгина, не очень оправданно сочетающего многочисленные компоненты? Давайте разберемся.

Из чего же, из чего

Начнем с состава ТераФлю. Сразу сделаем небольшую оговорку: мазь, таблетки и спрей мы в этой статье обсуждать не будем, поскольку у них совершенно другой набор компонентов и механизм действия. Кроме того, эти продукты марки менее популярны.

Действующие вещества ТераФлю в виде порошка — это парацетамол, фенирамин, фенилэфрин и аскорбиновая кислота (витамин С). В ТераФлю Экстра аскорбиновой кислоты нет, зато парацетамол в ударной дозировке 650 мг (в одной таблетке парацетамола обычно от 200 до 500 мг). Количество остальных ингредиентов в ТераФлю Экстра такое же, как и в обычном: 20 мг фенирамина и 10 мг фенилэфрина.

A17729679abf60c0a75fe5e3d9f689e6bd3553a7
Структура молекулы фенилэфрина
Jynto/Wikimedia Commons

Изначально ТераФлю производили с добавлением псевдоэфедрина, одного из известных средств, помогающих от заложенности носа, но с псевдоэфедрином вышла промашка, о которой быстро догадаются поклонники сериала «Во все тяжкие»: из него умельцы приспособились делать метамфетамин, так что на этот препарат в 2005-2006 году в США наложили жесткие законодательные ограничения. В России это вещество вошло в список предшественников наркотических средств, поэтому его оборот тоже строго регулируется. После этих событий многие производители предпочли заменить компонент на фенилэфрин, чтобы не снижать продажи из-за ограничений.

Борьба за власть над рецептором

Любителям терминологии фенилэфрин напомнит про epinephrine — так в англоязычной медицинской литературе часто называют адреналин. Названия похожи из-за структурного сходства, и это сходство фенилэфрин использует для того, чтобы притвориться своим химическим «родственником» перед ждущими встречи с адреналином рецепторами типа альфа-1.

37596504a1dd0c5539474ab47ce0b9ac6aae03f2
Так выглядит молекула адреналина. Похоже на фенилэфрин, не правда ли?
MarinaVladivostok/Wikimedia Commons

Молекулы-самозванцы бывают нескольких типов: антагонисты, агонисты и обратные агонисты. Эти типы проще запомнить, если представить себе борьбу за власть в каком-нибудь королевстве.

Антагонист — тот самозванец, который, захватив власть, не пускает на рецепторный «трон» настоящего правителя и не дает ему распространять прежние «указы». Обратный агонист издает законы, противоположные воле предыдущего короля. Фенилэфрин же действует иначе. Он — агонист, поэтому он запускает цепь событий, характерных для симпатической системы: принимает те законы, что издавал бы адреналин, танцует на балах, очаровывает его невесту (похожая история происходит с ксилметазолином, действующим веществом Називина, о котором мы уже рассказывали, только фенилэфрин сильнее похож на адреналин), заставляет подданных трубить в фанфары. Он полностью крадет жизнь нашего принца и теперь ни в чем себе не отказывает.

4103461258d4662c0f46e1ae815c2c40f8860609
Антагонист-самозванец прекращает все адреналиновое веселье, тогда как агонист бросается в него с головой
Veronicago7/Wikimedia Commons

Мы не приукрашиваем про симпатическое действие: адреналин вызывает возбужденное состояние «бей или беги», в котором организм подчиняется действию симпатической нервной системы. В результате сосуды сужаются, при меньшей площади сечения увеличивается давление крови, учащается дыхание, сердце начинает биться быстрее, а пищеварение приостанавливается. В общем, организм готовится отражать нападение или убегать от опасности. Фенилэфрин работает избирательно с альфа-1 рецепторами и на другие адреналиновые рецепторы действовать не стремится, поэтому он не должен заставить ваше сердце забиться быстрее. Однако его сосудосуживающий эффект помогает устранить заложенность носа, а из-за умения расширять зрачок офтальмологи используют фенилэфрин в каплях для глаз.

Еще один компонент ТераФлю, фенирамин, относится к группе антигистаминных препаратов и блокирует работу H1-рецептора. Этот рецептор настроен принимать гистамин — важного участника воспалительных процессов. Вместо него приходят антигистаминные препараты, которые это воспаление и опухлость снимают. Их, кстати, долго считали нейтральными антагонистами, которые занимают рецептор и мешают гистамину пробиться к нему, но большинство таких препаратов на поверку оказалось обратными агонистами.

Dba406304ae7e0730e95025b291a85803c7ca83c
Закрепим классификацию самозванцев: агонисты обманом заставляют рецептор работать, даже когда законного наследника (нужной молекулы) рядом нет, антагонисты не дают прежнему правителю вернуться на трон, мешая ему издавать указы, но сами не пользуются благами власти, а обратные агонисты занимают трон и издают законы, противоположные законам предшественника
Д. Ильин/Wikimedia Commons

А еще у фенирамина есть стереоцентр. Нет, не подумайте, он не носит с собой музыкальные колонки. Стереоцентр — точка, вокруг которой молекула может принимать два варианта пространственной формы, образуя стереоизомеры.

09ef3b828ade09e9fbd7393219a5c304339cc692
Две формы фенирамина
Denwet/Wikimedia Commons

Стереоизомеры одинаковы по формуле и по структуре, но в пространстве их не удалось бы наложить друг на друга, как зеркальные изображения. Фенирамин в лекарствах — это смесь равных количеств двух таких изомеров. Подобную смесь называют рацематом, так что не пугайтесь, если где-то увидите это слово.

Парацетамол: в предыдущих сериях

Парацетамол в качестве обезболивающего и жаропонижающего мы уже разбирали, но для тех, кто пропустил, напомним сюжет предыдущих серий. Скорее всего, он мешает работать трем сестрам-циклооксигеназам, которые в своей «парикмахерской» создают из невзрачной арахидоновой кислоты простагландины, которые бывают «хорошие» и «плохие». «Плохие» простагландины повышают чувствительность к боли, вызывают воспаление и лихорадку.

490daf9fe31267f99f060f8e39071dadf0b01ba6
Структура молекулы парацетамола
Benjah-bmm27/Wikimedia Commons

Поэтому нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), забирая циклооксигеназы в жены и мешая им работать в «парикмахерской», спасают нас от гнева их недовольных клиентов. Правда, парацетамол не совсем НПВП, и ученые пока уточняют сюжет их «Санта-Барбары». Но уже сейчас мы благодаря Кохрейновскому обзору знаем, что парацетамол может быть эффективен против заложенности носа и насморка при простуде у взрослых.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
Indicator.Ru
Справка

Аскорбиновая кислота — витамин, который лучше принимать для профилактики гиповитаминоза, чем простуды, и сокращает длительность ОРВИ он не сильно. При осложнениях бактериальными инфекциями (например, при пневмонии) он помогает лучше (подробнее об этом читайте в другом нашем материале, да и организм не всегда получает его с пищей в достаточном количестве. В любом случае, из-за 50 мг витамина С вы не получите передозировку, так что ничего страшного в том, что он есть в ТераФлю, нет.

Итак, у нас есть таинственный, но властный парацетамол, два самозванца и аскорбинка в придачу. Фенилэфрин присваивает полномочия адреналина, чтобы помочь справиться с заложенностью носа, фенирамин со стереоцентром заводит собственные порядки, борясь с типичными аллергическими симптомами (чиханием, слезотечением и тоже заложенностью носа), а парацетамол берет на себя боль и лихорадку. Теоретически они выглядят как сильная команда, но как обстоит дело с клиническими исследованиями и, главное, насколько они хороши вместе?

Фенилэфрин и фенирамин: похожее название, разные доказательства

Данные о двух наших героях на букву «ф» оставляют желать лучшего: об одном выводы ученых противоречивы либо неутешительны, о другом работ мало (видимо, он редко выходит на борьбу с простудой в одиночку). В двойном слепом рандомизированном исследовании, результаты которого вышли в журнале Американского колледжа аллергии, астмы и иммунологии, фенилэфрин (в таблетках по 30 мг) с отложенным действием сравнили с плацебо у пациентов (575 человек) с аллергическим ринитом и заложенностью носа. Никакого улучшения в группе фенилэфрина не нашли. Хотя, возможно, это проблема такой формы выпуска?

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Indicator.Ru
Справка

В другом исследовании фенилэфрин сравнили с псевдоэфедрином и плацебо и снова не обнаружили, что он как-то помогает против аллергического насморка и заложенности носа, но псевдоэфедрин оказался лучше всего. Однако нужно отметить, что при помощи ТераФлю мы лечим не аллергический ринит, а обычный. И против насморка при простуде, согласно обзору восьми очень малочисленных исследований, он все-таки помогает.

Противоречия и разброс мнений в научном сообществе объясняется в письме к редактору все того же журнала Американского колледжа аллергии, астмы и иммунологии. Дело в том, что ферменты печени быстро расщепляют фенилэфрин, и лишь малая доля вещества попадает в кровоток и достигает назначения. В больших дозах он не изучен, так что для уточнения необходимого количества вещества (если он все-таки помогает) нужны новые исследования.

Что же с фенирамином? Небольшая научная статья из Brazilian Journal of Anesthesiology подтверждает, что он успешно борется с искусственно вызванным кашлем. Клиническое испытание химически похожего, но эффективного в меньших дозах «собрата» фенирамина, хлорфенирамина, показывает, что он заметно уменьшает симптомы простуды. Авторы Кохрейновского обзора, посвященного борьбе антигистаминных средств с простудой, заключают, что они на короткий срок уменьшают общую тяжесть симптомов, но не влияют на насморк, заложенность носа или частоту чихания.

Универсальная формула и кофеин

В случае с лекарствами сумма двух единиц может быть равна не только двойке, но и тройке или даже нулю. Одни препараты могут мешать метаболизму других и в итоге блокировать или многократно усиливать некоторые эффекты друг друга, в том числе и побочные.

Формула «анальгетик + деконгестант + антигистаминное» среди лекарств от простуды очень популярна, ее придерживаются Колдрекс, Фервекс, Ринзасип, Антигриппин и еще тьма подобных им лекарств. Иногда в составе также есть витамин С, которому, как мы помним, приписывают действие против простуды, и кофеин (который призван бороться с сонливостью, в том числе вызванной антигистаминным компонентом лекарства). Эти препараты очень часто выпускают в виде порошков, которые растворяют в горячей воде. В качестве анальгетика обычно выступает парацетамол.

В рандомизированном двойном слепом контролируемом исследовании на 146 пациентах в возрасте от 18 до 60 лет волшебная комбинация показала свое действие против симптомов ОРВИ, сообщает статья в BMS Infectious Diseases. Авторы исследования одного из препаратов по той же формуле, проведенного на 1167 пациентах, сравнили препарат целиком, плацебо, а также его компоненты в разных сочетаниях. В итоге ученые составили иерархию эффективности, где препарат целиком находится на вершине, за ним следует сочетание парацетамола, кофеина и аскорбинки, после них идут хлорфенирамин и аскорбинка, которые уже едва выше плацебо. Дизайн здесь можно покритиковать: хотелось бы больше узнать о вкладе хлорфенирамина и фенилэфрина в действие препарата, ведь от витамина С с кофеином мощного лечебного эффекта ожидать никто бы и не стал.

Наконец, Кохрейновский обзор 2012 года, основанный на анализе 27 исследований препаратов с такой универсальной формулой (в сумме проведенных на 5117 пациентах), оканчивается выводом, что такие комбинированные препараты помогают от простуды взрослым и подросткам. Для маленьких детей такие доказательства должного качества отсутствуют.

Indicator.Ru рекомендует: ТераФлю может быть удобнее простого парацетамола, но и про парацетамол не стоит забывать

Увы, все гении медицины бессильны перед такой простой и даже глупой напастью, как простуда. Вылечить ее быстрее вам не поможет ни один препарат — вся надежда на ваш организм, поэтому обеспечьте ему обильное питье, тепло и отдых и подождите пять-семь дней. Однако способы почувствовать себя лучше, пока иммунитет занят выработкой антител и готовится дать отпор ОРВИ или гриппу, есть. Сбить температуру, победить мышечные боли и даже, вероятно, уменьшить надоедливый насморк поможет парацетамол.

Вы можете поинтересоваться, не проще ли взять его, родимого, и не переплачивать за красивую коробочку. Возможно, вы правы, но если вы хотите заодно дополнительно снизить тяжесть симптомов, да еще и благодаря напитку с приятным вкусом, то растворимые порошки от простуды — это ваш вариант. Возникает соблазн предложить более приятную альтернативу маленьким детям, но вот с доказательствами пользы такой формулы для них дело обстоит хуже, поэтому стоит проконсультироваться с врачом про каждый конкретный случай.

Таким образом, если среди симптомов вашей хвори есть насморк и заложенность носа, вы либо выбираете небольшой арсенал (парацетамол, сосудосуживающие капли и т. д.) по отдельности, либо покупаете один пакетик комбинированного средства. От кашля, правда, такой пакетик волшебного порошка не поможет, так что с ним придется бороться отдельно. Также может понадобиться промывать нос физраствором.

Однако помните, что местные средства от заложенности носа (попросту говоря, капли) считаются более эффективными. С другой стороны, поскольку эффективность деконгестанта в составе ТераФлю вызывает сомнения, вы вряд ли получите после него медикаментозный ринит — когда насморк уже прошел, а дышать все еще трудно из-за «привыкания» организма к лекарству.

И напоследок еще раз: конечно, ТераФлю содержит не только парацетамол, но парацетамола там больше всего. Поэтому не дополняйте один порошок другим или парацетамолом в таблетках — так и до отравления недалеко. В лечении парацетамолом важно соблюдать дозировку и не принимать его постоянно (например, при хронических заболеваниях), чтобы не пострадать от печеночной или почечной недостаточности. Идея сочетать парацетамол (и, соответственно, содержащие его лекарства) с алкоголем или принимать его через пару часов после обильных возлияний тоже явно не понравится вашей печени.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

Комментарии

Все комментарии
САМОЕ ЧИТАЕМОЕ
Обсуждаемое