01
А
Астрономия
02
Б
Биология
03
Г
Гуманитарные науки
04
М
Математика и CS
05
Мд
Медицина
06
Нз
Науки о Земле
07
С
Сельское хозяйство
08
Т
Технические науки
09
Ф
Физика
10
Х
Химия и науки о материалах
Медицина
18 октября
Чем нас лечат: Редуксин. Что худеет — человек или его кошелек?

Препарат для снижения веса, по механизму действия напоминающий антидепрессанты

Fred Katz/Getty Images

Почему усиление эффектов норадреналина, серотонина и дофамина в организме может помочь похудеть, как сильно можно сбросить вес, только лишь принимая таблетки, почему такое лечение не подойдет страдающим от гипертонии и из-за чего Редуксин запрещен в США, Австралии, Китае, Канаде и странах Европы, читайте в рубрике «Чем нас лечат» Indicator.Ru.

На днях по сети разнеслась новость о пандемии ожирения, которая шагает по России. Началось все с заявления диетологов, что у нас ожирением страдает 70% детей. На пресс-конференции, где привели эту цифру, рассказали, что Россия находится в пятерке стран-лидеров по ожирению среди женщин, и каждый шестой мужчина в нашей стране тоже страдает от подобных проблем.

Изнурять себя спортом и диетами хотят не все, ведь перспектива похудеть с помощью таблеток, ничего, по сути, не делая, очень заманчива. Самые просвещенные любители безделья будут покупать не сомнительные добавки с iHerb, а настоящие медикаменты, например, Редуксин. Но достигнут ли они цели?

Из чего же, из чего

Активное вещество Редуксина называется сибутрамин (также в России он продается под марками Меридиа, Линдакса, Слимия, Талия и Годлайн). Препарат по своему действию напоминает антидепрессанты-трициклики, упомянутые нами в статье про Золофт. И трициклики, и сибутрамин блокируют обратный захват нейромедиаторов (которые также могут действовать как гормоны) серотонина, норадреналина и дофамина. Увы, в организме не все так просто, и сибутрамин не может гарантированно избавить вас от депрессии, а трициклики — от лишних килограммов, хотя изредка подобный эффект возможен.

D6dce6551bc2b9e8349c07b3057a37a5a50befa9
Молекула сибутрамина. Здесь изображен только S-изомер (левый пространственный вариант структуры молекулы), тогда как в препарате он используется в равной смеси с R-изомером (правым изомером, похожим на его отражение в зеркале)
Vaccinationist/Wikimedia Commons

Гораздо больше, чем на оборот серотонина в нейронах, сибутрамин действует на обратный захват норадреналина, и еще немного — дофамина. Что же это нам дает?

Все эти вещества выпускаются из одного нейрона в месте его контакта с другим — так передается нервный импульс. У них всех разное назначение. Норадреналин «командует» увеличить объем крови, который качает сердце, уменьшает активность пищеварительной системы, влияет на иммунитет, усиливает производство глюкозы (важный источник энергии для организма) и, как его структурный собрат адреналин, сужает сосуды, отчего давление крови растет. Серотонин, известный многим как «гормон радости», играет важную роль в пищеварении. 90% серотонина в организме находится в клетках той части нервной системы, которая регулирует сокращение кишечника, что помогает продвигать комок пищи. К тому же серотонин и правда влияет на аппетит, приносит нам чувство приятного насыщения, а не только меняет настроение и сон. Статья в Nature даже утверждает, что нехватка серотонина провоцирует ожирение у мышей. Наконец, дофамин действует на мотивацию, помогает контролировать движения, не дает нам запасать много глюкозы и снижает активность пищеварения.

Таким образом, если в дело вступает обратный захват этих веществ (при передаче сигнала между нейронами, о которой мы написали выше), их забирает та же клетка, которая только что их выделила. В итоге часть молекул веществ не поступает дальше, и их сигнал будет слабее. Если мы хотим его усилить, можно подавить обратный захват. На этот эффект (меньшее запасание глюкозы и большая ее растрата; сниженный аппетит и раннее наступление сытости; немного мотивации) и рассчитывают производители Редуксина и все, кто мечтает с его помощью похудеть.

В списках (не) значился

Сибутрамину посвящено более 1300 научных статей, которые можно найти в англоязычной базе медицинских исследований PubMed. Двойных слепых контролируемых клинических испытаний среди них более 100.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Indicator.Ru
Справка

Это неудивительно: механизм у Редуксина выглядит вполне обоснованным, а на рынке препарат появился в 1988 году (не слишком рано, когда доказательная медицина вовсю усиливала свои позиции, и не слишком поздно, так что его успели достаточно изучить). Рассмотрим некоторые из исследований этого препарата.

Например, в этой статье рассказывается, что сибутрамин помогает сбросить вес лучше, чем плацебо, причем как искомый эффект, так и побочное его действие напрямую зависят от дозы. В еще одной работе на 127 пациентах в возрасте с индексом массы тела от 27 до 40 и гипертонией (которая часто идет «в комплекте» с ожирением) авторы показали, что участники из группы сибутрамина теряли в среднем 4,4 килограмма за три месяца. Немного, но в группе плацебо люди похудели в среднем на 2,2 килограмма за тот же срок. В исследовании, проведенном в Мексике на 44 испанцах, больных диабетом 2-го типа, сибутрамин в комбинации с глибенкламидом (препарат для снижения уровня глюкозы в крови) помог пациентам сбросить вес, а его повышающий глюкозу эффект компенсировал глибенкламид.

Впрочем, помогает рассматриваемое нами вещество отнюдь не всегда. В другом исследовании сибутрамин не произвел никакого эффекта на пациентов, набиравших вес из-за побочного действия препарата от шизофрении клозапина. Правда, там поучаствовали всего 11 человек, поэтому категорично говорить о чем-либо пока рано. Тем более рано распространять этот результат на все психиатрические лекарства. В другой работе, где 37 пациентов хотели похудеть после приема оланзапина, который тоже назначают от шизофрении, результат, наоборот, был положительным.

Исследование 2014 года демонстрирует, что эффективность препарата может зависеть от того, какие вариации генов CYP2B6 и CYP3A5 унаследовал пациент. Эти гены кодируют ферменты в печени, которые изменяют молекулы сибутрамина, переводя их в фармакологически активную форму.

Добавим масштаба

Исследований сибутрамина много, однако количество пациентов в них небольшое. Что же расскажут нам Кохрейновские обзоры, в которых собрана и проанализирована информация из десятков клинических испытаний?

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
Indicator.Ru
Справка

Авторы Кохрейновского обзора 2016 года, посвященного фармакологическому лечению ожирения у взрослых (исследования по сибутрамину в его рамках проводились на 2326 пациентах) показали, что в долгосрочной перспективе препарат работает, однако добавили, что исследователи должны уделять больше внимания отдаленным по времени побочным эффектам, следить за уровнем смертности пациентов от сердечно-сосудистых заболеваний и различными осложнениями, а не только за индексом массы тела. При этом стоит отметить, что этот обзор написан при участии акционера компании Abbot, которая производила препарат незадолго перед его запретом в ряде стран.

Авторы другого обзора, где рассматривались статьи о детях и пожилых пациентах с ожирением, заключают, что не стоит пока рекомендовать их для применения. Исследования препаратов в этих группах были очень низкого качества, поэтому соотнести плюсы и минусы употребления сибутрамина не получается.

Обзор работ о лекарствах от ожирения для пациентов с диабетом 2-го типа также демонстрирует эффективность сибутрамина для снижения веса. Здесь, как отмечают авторы, под вопросом остается безопасность препарата и целесообразность его применения дольше года подряд.

В обзоре о долгосрочных эффектах сибутрамина на пациентах с гипертонией и ожирением авторы замечают значительный эффект препарата, но добавляют, что, кроме прямого действия, сибутрамин также повышал и давление крови, что, естественно, для этой группы больных опасно.

Indicator.Ru рекомендует: препарат работает, но безопасен не для всех

Сибутрамин (и, соответственно, содержащий его Редуксин и другие препараты) работает, но не нужно ожидать, что вы сбросите тридцать килограммов за месяц или хотя бы пять за неделю благодаря ему одному, особенно если вы продолжаете налегать на любимые чипсы, сало или тортики. А вот пять килограммов за месяц – вполне реально, хотя и тогда эффект будет зависеть от вариантов тех ваших генов, которые отвечают за переработку сибутрамина в организме. Чтобы заметить улучшение, лекарство обычно принимают более трех месяцев. Без изменения образа жизни или борьбы с самой причиной ожирения никаких чудес ждать не стоит.

Говоря о сибутрамине, нельзя забывать и о возможных побочных эффектах. Норадреналин в его составе может перегрузить работой сердце, серотонин иногда непредсказуемо влияет на настроение, а не только лишь радует (иначе людей с депрессией кормили бы серотонином или ингибиторами его обратного захвата, и это всем безоговорочно бы помогало). Оба они к тому же повышают уровень глюкозы в крови, что может быть опасно для больных диабетом. Именно поэтому пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и психическими нарушениями (депрессией, анорексией, булимией, маниями и так далее) серотонин обычно противопоказан. В длинный список противопоказаний также попадают детский или слишком пожилой (старше 65 лет) возраст и закрытоугольная глаукома (из-за риска повышения глазного давления).

Исследование SCOUT (Sibutramine Cardiovascular OUTcomes – сердечно-сосудистые исходы после приема сибутрамина) на 10 742 пациентах с ожирением и сердечно-сосудистыми заболеваниями показало, что этот препарат увеличивает риск внезапной смерти, инфаркта, остановки сердца. Из-за него сибутрамин даже запретили во многих странах, включая США, Канаду, Австралию, ЕС, Великобританию. Значит ли это, что всем нужно немедленно отказаться от препарата? Это пока повод для дискуссии, и у здоровых пациентов вопрос с повышением рисков остается открытым. К тому же любимый всеми ибупрофен и другие нестероидные противовоспалительные препараты тоже повышают эти риски, однако их никто не отменял. С другой стороны, боли в медицине — более насущная проблема, чем ожирение, и, если немалая часть «аудитории» сибутрамина может подобрать более здоровую диету и записаться в спортзал, страдающим от боли настолько простые методы не помогут.

Самая грустная ситуация возникает тогда, когда сибутрамин незаконно добавляют в растительные экстракты, где его, согласно составу, быть не должно. Тогда магический букетик сена будет работать и отлично продаваться, однако в этом случае ни соблюсти дозировку, ни определить, с какими лекарствами нельзя сочетать чудо-добавку, ни уберечь людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями от осложнений врач не сможет. Поэтому будьте бдительны.

Кроме того, нужно помнить, что ожирение бывает разным по своей природе. Не повлияв на причины этой проблемы, вы вскоре будете снова набирать вес после окончания курса даже эффективных препаратов.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

Комментарии

Все комментарии
САМОЕ ЧИТАЕМОЕ
Обсуждаемое