Чем нас лечат: Називин. Рецепторы в носу в поисках принца

Действующее вещество подавляющего большинства средств от насморка — ксилометазолин. В новом разборе лекарственных препаратов Indicator.Ru рассказывает, работает ли он против заложенности носа, чем он похож на адреналин и этиловый спирт, а также почему рецепторы у нас в носу ведут себя подобно сказочной Золушке.

Весной погода обманчива: вроде тепло, а потом подул ветер, пошел дождь, и вот вы уже промокли, замерзли и чихаете. Совсем нетрудно простудиться и схватить насморк — и снова возникает вопрос, чем его лечить. В списке топ-20 самых продаваемых препаратов от аналитиков фармацевтического рынка DSM Group практически каждый месяц мелькает то один, то другой, а то и целых несколько препаратов от насморка, которые продаются без рецепта врача. Давайте разберемся, работают ли они, или все дело в рекламе. А если работают, то как они это делают и чем могут быть опасны.

Из чего же, из чего

Тизин, Ксимелин, Снуп, Ксилен, Риностоп, Отривин — это лишь малая часть торговых наименований ксилометазолина — действующего вещества многих средств от насморка. Более того, у него есть «родственник» оксиметазолин, который отличается только гидроксогруппой. Називин, Назол, Несопин, Викс Актив спрей, Оксиметазолин, Оксиметазолина гидрохлорид, Санорин — так называются препараты с оксиметазолином, которых также существует огромное множество.

Мишень, в которую метит ксилометазолин, называется альфа-адренергическим рецептором первого и второго типов. У ксилометазолина лучше получается связываться с первым типом, а у оксиметазолина — со вторым.

Название этой группы рецепторов прозрачно намекает, что в норме они взаимодействуют с адреналином, а также норадреналином. Если грубо и коротко сформулировать принцип его действия, то он активирует механизмы, направленные на защиту или бегство.

Если нам страшно, выделяется адреналин, сердце начинает биться быстрее, кровь приливает к мозгу, чтобы он быстрее сообразил, как выбраться из опасной ситуации. Параллельно она уходит от тех органов, которые в ближайшее время не будут делать ничего срочного и важного (например, гладкие мышцы слизистых оболочек, многие из которых связаны с пищеварением), потому что думать в этот момент надо не о еде. Чтобы кровь прилила к голове, сосуды там расширяются, освобождая место, а из части других внутренних органов она «выдавливается» из-за сужения сосудов.

Ксилометазолин притворяется адреналином, и сосуды слизистой оболочки носа сужаются, одновременно исчезает чувство заложенности и отека. Но почему организм путает такие, казалось бы, не самые похожие молекулы? Адреналин выглядит так.

Нельзя сказать, что его очень легко перепутать с ксилометазолином. Однако для большинства рецепторов главное — способность связываться одним своим фрагментом, а не то, как выглядит вся молекула целиком. Они, как Золушка, ждут, что принесенная им туфелька подойдет, а, что принц не тот, понимают не сразу.

Все остальные части молекулы могут наносить вред, встраиваться в другие цепочки реакций и буянить, рецептор этого даже не заметит, а вот последствия для организма могут быть серьезными. Так, например, случается при опиатной наркомании, когда наркотики связываются с рецепторами, предназначенными для связывания эндорфинов, за которыми давно закрепилась ошибочное клишированное название «гормоны счастья».

Адреналиновая зарядка для носа

Местная форма применения ксилометазолина (а не в виде инъекций или таблеток) предпочтительнее. Причины понятны: мы же хотим насморк вылечить, а не заставить наше сердце биться чаще и постоянно чувствовать все остальные «прелести» адреналиновой встряски. Кстати, именно из-за неразборчивости наших рецепторных Золушек, которые принимают самозванцев за принца Адреналина, пациентам, имеющим проблемы с сердцем и сосудами и повышенное давление, применять ксилометазолин не рекомендуется: адреналин создает нагрузку на кровеносную систему.

Возникает резонный вопрос: почему ученые не попробуют применять местно, в качестве мазей и капель в нос, сам адреналин или другие его «аналоги» (с точки зрения нашей рецепторной Золушки, конечно)? На самом деле уже пробовали. Например, для того чтобы снизить потери крови при операциях в носовых пазухах. Если сосуды суживаются и кровь уходит от слизистой оболочки, то логично предположить, что и потери ее снизятся. Чтобы узнать, так ли это, ученые из Монреаля провели рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание, в котором пациентам делали операцию на околоносовых пазухах, сравнивая потери крови.

В одну пазуху вставляли губку, пропитанную раствором либо адреналина, либо кокаина, а другая пазуха оставалась без препарата (таким образом, в каждом человеке совместили пациента с лекарством и контрольную группу). Оказалось, что и кокаин, и адреналин одинаково справлялись со своей задачей.

Но вернемся к менее эксцентричным и более доступным ксилометазолину и его «родственнику» оксиметазолину. Лекарства этого типа называют местными деконгестантами (это название происходит от английского nasal congestion — заложенность носа). Слово congestion буквально переводится как «затор» и используется также для обозначения пробок на дорогах (traffic congestion).

Этот симптом характерен для широкого ряда заболеваний: для различных ринитов (как аллергического, так и вызванного ОРВИ), «для облегчения оттока, отделяемого из придаточных пазух носа при синуситах, евстахиите, среднем отите, для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах». Давайте разберемся, помогают ли они избавиться от симптомов, указанных в инструкции.

В списках (не) значился

Как мы уже писали, известнейший деконгестант оксиметазолин входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в России. Однако, как показали наши предыдущие обзоры, лекарство может входить в список и без клинических испытаний, зарегистрированных государством, не говоря уже о признанных международным научным сообществом.

Данные о клинических испытаниях ксилометазолина и других местных деконгестантов представлены тремя обзорами Кохрейновского сотрудничества — международной организации, на выводах которой базируются рекомендации Всемирной организации здравоохранения. Эти обзоры опираются на целый ряд исследований, соответствующих основным критериям доказательной медицины. Для повышения объективности оценки такие обзоры чаще всего проводятся двумя независимыми авторами, которые потом суммируют свои заключения.

Первый обзор, опубликованный в 2011 году, рассказывает о восьми исследованиях того, помогает ли использование деконгестантов (в числе которых авторы рассматривали как раз ксилометазолин и оксиметазолин) снять отек перед ларингоскопическим и фарингоскопическим осмотром с помощью оптоволоконного эндоскопа. В сумме этот метод исследовали на 746 пациентах. Пять из восьми исследований не показали никакого преимущества деконгестантов перед плацебо, одно выступило в их защиту, а два не сравнивали их с плацебо, поэтому польза от деконгестантов была признана сомнительной.

Второй обзор касается острого синусита у детей. Этот обзор был призван сравнить эффективность деконгестантов, антигистаминных препаратов и промывания при синуситах у маленьких пациентов. Однако из 662 исследований, существовавших по этой теме на момент написания обзора (опубликованного в 2014 году), ни одно не соответствовало критериям включения, а значит, эффективность этих мер при синусите только предстоит доказать. На данный же момент среди самых проверенных методов — уничтожение первопричины синусита, инфекции, а при необходимости и хирургическое вмешательство.

В третьем обзоре, который был посвящен самому интересному для широкой публики аспекту — использованию деконгестантов при простуде, — критериям соответствовали 15 исследований, в которых поучаствовали 1838 пациентов. Почти все они были взрослыми, так что по поводу применения у детей ученые сразу выразили сомнения.

В шести исследованиях деконгестанты в различных формах применялись однократно, но значимого эффекта не произвели. В девяти других они использовались несколько раз, и из них пять показали, что такое лечение эффективно. Семь из этих девяти исследований показали, что у лекарства возможны побочные эффекты, но при этом исследователи не обнаружили здесь статистического различия с группой плацебо. Большинство сообщений о побочных эффектах касалось не местных деконгестантов, а применяемых внутрь.

Indicator.Ru рекомендует: иногда снимает симптомы, но долго использовать нельзя

Как мы уже выяснили, так называемые сосудосуживающие капли и спреи (а также мази) от насморка на самом деле имеют в составе компонент, суживающий сосуды, что и позволяет пациенту чувствовать, что он начал дышать свободнее. Вероятность, что вам это хоть сколько-нибудь поможет, больше 50%, что лучше, чем ничего.

Однако помните, что ксилометазолин (как и промывания и антигистаминные препараты) — симптоматическая терапия, которая если и снимет отек (что тоже не доказано), то точно не убьет бактерий, а значит, при остром синусите ее будет недостаточно. Здесь врач может посоветовать антибиотики или даже хирургический дренаж носовых пазух.

Если вы хотите провести эндоскопию, ученые также не рекомендуют использовать деконгестанты: польза сомнительна, возможно, вы только зря потратите деньги.

Если говорить о побочных эффектах и противопоказаниях, главная проблема в том, что средства от заложенности носа нельзя использовать более 5-7 дней.

Во-первых, когда стимуляции много, организму не нужно такое количество рецепторов (так и объясняется то, что организм перестает «обращать внимание» на препарат). Во-вторых, при длительном применении организм настраивается на то, что стимуляции много. Если дополнительную стимуляцию отключить, естественный сигнал покажется слабым и чувствоваться не будет. Примерно по тому же принципу формируется алкогольная зависимость: организму перестает хватать своих собственных небольших доз этанола, и он начинает постоянно «требовать добавки». В случае с ксилометазолином это приводит к так называемому медикаментозному риниту: после прекращения приема препарата возникает хронический отек носовых пазух.

Также не стоит забывать о противопоказаниях при повышенном давлении или проблемах с сердцем. В таком случае проще и безопаснее отказаться от терапии при помощи сосудосуживающих препаратов в пользу препаратов, устраняющих саму инфекцию.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram.