Медицина

Ученые синтезировали безопасное обезболивающее

Модель молекулы ибупрофена

Wikimedia Commons

Американские исследователи доказали, что лекарственный противовоспалительный препарат аргинат ибупрофена не вызывает побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, как это делает обычный ибупрофен. Подробнее с работой ученых можно ознакомиться в журнале The FASEB Journal.

Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как ибупрофен и аспирин, являются одними из наиболее часто используемых лекарственных средств. Они снимают боль и воспаление благодаря блокированию фермента циклооксигеназы, который участвует в синтезе простагландинов. Однако при приеме повышенных доз ибупрофена блокирование этого фермента способствует снижению производства монооксида азота (NO) в организме, что увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Монооксид азота играет огромную биохимическую роль в организме, в частности регулирует расслабление гладких мышц сосудов и синтез белков теплового шока (HSP), которые защищают сосуды при ишемическом инсульте. Негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему может быть предотвращено с помощью аминокислоты L-аргинина, которая является субстратом для фермента NO-синтазы в производстве монооксида азота.

Американские исследователи показали, что аргинат ибупрофена помогает нивелировать нежелательные побочные эффекты действия ибупрофена. Ученые провели последовательные эксперименты: сначала на клетках мышей, а затем на их кровеносных сосудах. Оказалось, что L-аргинин, входящий в состав аргината ибупрофена, восстанавливал нормальную работу сосудов. Третий эксперимент заключался во введении дозы аргината ибупрофена живым мышам и измерении их артериального давления. Естественно, что во время экспериментов ученые блокировали действие аминокислоты, изначально присутствующей в организме.

В результате выяснилось, что лекарственный препарат аргинат ибупрофена имеет такой же противовоспалительный эффект, как и обычный ибупрофен, но при этом не вызывает ухудшения работы сердечно-сосудистой системы. Кроме того, добавление L-аргинина к ибупрофену усиливает противовоспалительный эффект, так как аминокислота ускоряет всасывание ибупрофена.