В России создали вещества-базы для новых лекарственных препаратов

Российские ученые синтезировали биологически активные соединения на основе гетероцикла ряда пиразола. Эти вещества перспективны для создания целого кластера новых лекарственных препаратов разнонаправленного действия. Результаты исследования опубликованы в European Journal of Medicinal Chemistry.

«Согласно расчетным данным, биодоступность и метаболизм синтезированных нами пиразольных структур должны быть достаточными для последующей разработки на их основе противотуберкулезных, антибактериальных, противогрибковых, антиоксидантных, противоопухолевых и обезболивающих препаратов. Фармакологический профиль базовых структур определялся тем, какие группы вводились в гетероциклический остов пиразола. Например, введение аминогруппы в молекулу придавало ей ярко выраженную анальгетическую активность и перспективные противоопухолевые свойства», — поясняет руководитель проекта, сотрудница УрФУ Янина Бургарт.

Гетероцикл пиразол (C₃H₄N₂) — проверенная основа для создания лекарственных средств. Среди представителей этого класса гетероциклических соединений, активно применяющихся в клинической практике, такие препараты, как анальгин, бутадион, целебрекс, обладающие выраженными противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами.

Новые соединения, синтезированные учеными Института органического синтеза Уральского отделения РАН и Уральского федерального университета, содержат атомы фтора, самого электроотрицательного элемента в природе, присутствие этого элемента существенно изменяет спектр биологического действия соединений. Фтор увеличивает их метаболическую стабильность и липофильность, что приводит к повышению биодоступности молекул — позволяет фторсодержащим соединениям легче проникать через биологические мембраны. Следовательно, вещество способно более эффективно взаимодействовать с биологическими мишенями, в результате требуется меньшая доза лекарственного препарата, и его токсическое воздействие на организм снижается.

Ученые испытали противотуберкулезную, антибактериальную и противогрибковую активность полученных соединений. Антирадикальные свойства синтезированных соединений изучили в Институте физиологически активных веществ РАН, а в Пермском национальном исследовательском политехническом университете проводили эксперименты in vivo по определению анальгетической активности соединений. Следующий этап работ — модифицировать соединения, чтобы перейти от множественной к конкретной биологической активности.

«Если говорить о бактериях и грибках, то они, как и вирусы, постоянно мутируют, их привыкание и сопротивляемость существующим антибиотикам и антимикотикам возрастает. Поэтому требуются все новые антибактериальные и противогрибковые средства, резистентность по отношению к которым у микроорганизмов не выработалась», — объясняет задачу Бургарт.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Пресс-релизы о научных исследованиях, информацию о последних вышедших научных статьях и анонсы конференций, а также данные о выигранных грантах и премиях присылайте на адрес science@indicator.ru.