Опубликовано 05 октября 2017, 15:00

Чем нас лечат: Вольтарен. Гель и пластыри против боли в мышцах и суставах

Обзор популярного лекарственного препарата от Indicator.Ru
Чем нас лечат: Вольтарен. Гель и пластыри против боли в мышцах и суставах

© Aron Carls/Flickr

Помогает ли популярное средство Вольтарен от боли в мышцах и суставах, чем отличаются разные заболевания суставов и кому не стоит использовать основанные на действующем веществе Вольтарена препараты, читайте в рубрике «Чем нас лечат» Indicator.Ru.

Препарат Вольтарен составил 0,53% стоимостного объема продаж на фармацевтическом рынке в июле. По данным аналитической компании DSM Group, он поднялся на одиннадцатое место в списке самых продаваемых лекарств в российских аптеках, обогнав другой противовоспалительный и обезболивающий препарат, Найз, и препарат от гипертонии Лозап.

Боль, как ее ты ни назови

Вольтарен в формах геля и пластыря рекомендуется при болях в спине, шее, суставах и мышцах. У этих болей может быть различное происхождение. Конкретно этот препарат борется с теми, которые возникают при воспалительных и дегенеративных поражениях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас), ревматоидном артрите, воспалениях суставов и травмах мышц или суставов, растяжениях, воспалениях и отеках мягких тканей. Расскажем вкратце об этих болезнях.

С «болезнью королей», подагрой (о ней и о ревматоидном артрите можно прочитать подробнее в нашем рассказе о Фастум-геле), дело обстоит гораздо проще: она начинается из-за накопления уратов (солей мочевой кислоты) в тканях, поэтому диета и смена образа жизни могут помочь не хуже любых лекарств.

Радикулитом называют поражение выходящих из позвонков отростков (корешков) спинного мозга. Очень часто встречается пояснично-крестцовый радикулит, при котором больше всего страдает отдел позвоночника у нижней части спины. При резких движениях боль усиливается, может отдаваться в ноге. Больному хочется согнуть ногу, когда он лежит, чтобы уменьшить болевые ощущения. Ишиас — это разновидность радикулита, когда поражается седалищный нерв, корешки которого заходят в крестцовый отдел позвоночника. В отличие от предыдущих состояний, люмбаго — это даже не заболевание в прямом смысле этого слова. Так называют резкую боль в пояснице (в народе — «прострел»), хотя у нее могут быть разные причины.

Ревматоидным артритом называют сложную комплексную болезнь суставов (об их строении мы уже подробно рассказывали в статье про хондропротекторы), при которой поражается много мелких суставов сразу. Поскольку у ревматоидного артрита нет одной четкой причины, нельзя сказать, с чем надо бороться в первую очередь: с воспалением, инфекцией, аутоиммунными реакциями (когда иммунитет работает против собственного организма) или с другими проблемами. Но облегчение боли здесь бы точно не помешало.

Эти заболевания и симптомы могут быть вызваны разными причинами, но все они связаны с болью и воспалением. Иногда такие болезни излечимы, иногда нет. И здесь на помощь мог бы прийти противовоспалительный и обезболивающий препарат. Давайте узнаем, подходит ли Вольтарен на эту роль.

Из чего же, из чего

Главный действующий компонент Вольтарена — диклофенак (в форме диклофенака натрия). Диклофенак появился в 1966 году и стал одним из первых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), к которым относятся также ибупрофен (известный нам как Нурофен), кетопрофен (продающийся в форме Фастум-геля), аспирин и другие производные уксусной кислоты с ароматическими «колечками», повернутыми по отношению друг к другу. На тот момент ученые уже понимали, какой примерно должна быть структура молекулы, которую они хотят получить, и открытие не стало случайным, а оказалось результатом планомерного поиска, как рассказывает статья об истории диклофенака.

Название diclophenac составлено из сокращенного химического наименования 2-(2,6-*dic*h*lo*ranilino) *phen*yl*ac*etic acid (дихлорфенил фенилуксусной кислоты). Оно отражает структуру молекулы: два хлора на одном ароматическом «колечке» и второе «колечко» с остатком уксусной кислоты

Название diclophenac составлено из сокращенного химического наименования 2-(2,6-dichloranilino) phenylacetic acid (дихлорфенил фенилуксусной кислоты). Оно отражает структуру молекулы: два хлора на одном ароматическом «колечке» и второе «колечко» с остатком уксусной кислоты

© Harbin/Wikipedia

Молекулы с такой структурой должны уметь связывать в организме фермент циклооксигеназу (ЦОГ), поэтому их и выбрали в качестве новых НПВП. Циклооксигеназа, которая для постоянных читателей рубрики уже стала старой знакомой, может быть и «хорошей», и «плохой». «Хорошая» циклооксигеназа носит номер I и работает в организме всегда, участвуя в уйме важных реакций в слизистых оболочках. Она производит из арахидоновой кислоты липидные биологические вещества — простагландины, причем те, без которых бронхи становятся менее проходимыми, а слизь в оболочке желудка хуже защищает стенки от соляной кислоты, что может привести к язве.

«Плохая» циклооксигеназа (ЦОГ II) активируется только при воспалениях и патологических процессах и в меньшем количестве клеток. Во время болезни она поднимает в организме тревогу, и именно с ней противовоспалительные препараты и хотят бороться.

Циклооксигеназы I и II очень похожи — даже вы с трудом можете их различить, не то что какой-то диклофенак

Циклооксигеназы I и II очень похожи — даже вы с трудом можете их различить, не то что какой-то диклофенак

© Cytochrome c/Wikipedia

Как вы видите на картинке, отличить их не так-то легко: из значимых для работы фермента аминокислот у них разница только в изолейцине (у первой) в 523 позиции (вторая на этом месте содержит валин). Поэтому «близорукие» лекарства, для которых важно лишь связаться с активной областью фермента, часто блокируют обе циклооксигеназы. От этого страдают бронхи, желудочно-кишечный тракт и почки. Так что, хотя диклофенак работает избирательно и в четыре раза чаще предпочитает ЦОГ-II, первой циклооксигеназе тоже иногда от него достается, но это общая проблема всех нестероидных противовоспалительных препаратов (более подробную историю про взаимоотношения циклооксигеназ можно прочитать в нашем рассказе о Нурофене).

От молекул до людей

Теоретически обоснованная работа в пробирке — это еще не окончательный показатель эффективности в организме человека, тем более если речь идет о препарате местного применения. Одно дело — выпить таблетку, вещества из которой попадут в кровь, и совсем другое — применять лекарство наружно, нанося мазь, гель или пластырь. Хотя, если мы хотим победить только вторую циклоокигеназу и не помешать первой работать в пищеварительном тракте, органах дыхания и почках, такой подход мог бы в этом помочь (конечно, если лекарство успешно проникает через кожу и достигает цели).

Обзор научных статей о применении этого вещества в виде гелей, кремов и пластырей показывает, что механизм его действия в этих случаях не совсем ясен, но это действие определенно есть. При этом известно, что в мягких тканях рядом с больным суставом и в синовиальной жидкости (которая находится внутри сустава и помогает поверхностям костей не истираться друг о друга) концентрация диклофенака достигает уровня в 20 раз выше, чем в крови. Правда, сам обзор был профинансирован компанией Новартис, производящей диклофенак. Возможно, есть и другие пути работы диклофенака, не только через подавление циклооскигеназ, но и через воздействия на сами простогландины и другие звенья этой цепочки воспаления, предполагают авторы другого обзора.

Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator.Ru Екатерины Мищенко: https://clck.ru/Pnmtk

Согласно более свежей научной статье 2017 года, лекарство гораздо легче попадает в кровь, если оно вводится внутримышечно, чем если пациенты получили пластырь. Однако и побочные эффекты сводятся на нет: чем меньше диклофенака циркулирует в крови, тем меньше он связывает первую циклооксигеназу.

В списках (не) значился

Есть множество испытаний этого препарата на людях, и просто невозможно изучить их все. Тут на помощь могут прийти Кохрейновские обзоры.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Indicator.Ru

Справка

Диклофенак используется давно и изучен очень хорошо, поэтому информации о нем можно найти очень много, иногда даже противоречивой. Поэтому лучше выбрать исследования, отвечающие специальным критериям, которые могли бы снизить риск субъективных выводов и влияния предубеждений.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Indicator.Ru

Справка

Как и кетопрофен, диклофенак в виде гелей и мазей лучше борется с болью в костях и мышцах, чем плацебо (здесь это был гель с тем же составом, что и лечебный, но без НПВП). Это ученые установили, когда проанализировали исследования на более чем десяти тысячах пациентов. Большинство испытуемых были старше 40 лет и страдали от болей в коленях из-за артрита. Где-то 20% больных получили местные побочные эффекты (раздражение кожи, покраснение, аллергические реакции и так далее). Кстати, другие нестероидные противовоспалительные препараты не показали значительного результата.

Другой обзор, уже не Кохрейновский, но с теми же критериями включения статей, также приходит к выводу, что диклофенак при местном применении облегчает боль при артритах и ревматоидных заболеваниях. Авторы также добавляют, что диклофенак уменьшает воспаление у пациентов.

Еще один обзор систематизирует данные из других Кохрейновских обзоров. В нем рассматривается список из нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов, в числе которых пластыри и гели с диклофенаком, в сумме испытанные на тридцати тысячах пациентов. Для пациентов с артритами и артрозами локтей и коленей диклофенак стал эффективным обезболивающим, как и кетопрофен. А вот от послеоперационной невралгии помогал гель с капсаицином (компонентом, полученным из острого перца). Другие лекарства в такой же форме не оказали сильного воздействия.

Indicator.Ru рекомендует: подходит для устранения боли, но не причин

Как и Фастум-гель, Вольтарен может помочь при ревматоидном артрите и других заболеваниях, которые вызывают немало проблем у людей старшего возраста. При этом не нужно забывать, что, хотя нестероидный противовоспалительный препарат может хорошо справиться со своей работой, уменьшив боль и воспаление, но это могут быть лишь симптомы, лежащие на поверхности, а само разрушение суставов, защемление нервов или другая внутренняя причина заболевания от Вольтарена не пройдет. Обезболивающие только маскируют болезнь, но не борются с ней, иногда не давая заметить новые тревожные симптомы.

Во-первых, некоторые заболевания нельзя вылечить полностью и до конца, и медицина стремится лишь уменьшить страдания пациента. Во-вторых, борьба с воспалением и болью может заметно улучшить самочувствие и качество жизни, даже если разрушение ткани продолжается.

Так что обезболивающие с диклофенаком в форме гелей и пластырей, к которым относится и Вольтарен, могут быть очень полезны, но не стоит останавливаться на них, потому что может потребоваться комплексное лечение. Кроме того, если много лет «глушить» боль и не бороться с причинами болезни, можно получить тяжелые побочные эффекты от обезболивающих со стороны пищеварительной системы, почек и бронхов.

К тому же доказано, что длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск инфаркта и инсульта. Поэтому людям с заболеваниями сосудов и сердца нужно стараться избегать приема препаратов этой группы. Правда, это больше касается таблеток, из которых очень много действующего вещества попадает в кровь, чем гелей или пластырей, активность которых больше сосредоточена на определенной области (например, больном суставе).

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.